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米诺膦酸的合成

赵世明  李玲  韩世磊  朱莹  罗振福  
【摘要】:目的:抗骨质疏松症新药米诺膦酸一水合物的合成。方法:以市售化工产品咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基甲醇(3)为起始原料,通过溴代反应生成3-溴代甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶(4),再与CO2的格式反应得到2-[咪唑并(1,2-α)吡啶-3-基]乙酸盐酸盐(2),与三氯化磷及亚磷酸反应得到米诺膦酸粗品,在稀盐酸中精制析晶,得到米诺膦酸一水合物(1)。结果:米诺膦酸一水合物样品经1H-NMR,ESI-MS和单晶X射线衍射检测确证化学结构正确。纯度经HPLC检测可达99.8%以上。结论:该合成工艺成本低、污染小、操作简单,产物收率高、纯度好,适于工业化大生产。

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