3-甲基-5-苄基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成及生物活性

【摘要】：目的:合成并筛选新的抗抑郁活性化合物。方法:以间氯苯丙酮、苯丙酮、6-甲氧基-2-丙酰萘为起始化合物,经溴化反应合成2-溴-3-氯苯丙酮,2-溴苯丙酮,6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘,然后分别与外消旋化合物3-苯基-2-氨基-1-丙醇反应得到目标化合物。参照Porsolt法小鼠强迫游泳药理实验模型对所合成的化合物进行了初步抗实验性抑郁活性研究。结果:合成了目标化合物,目标化合物结构经IR,~1HNMR,MS确证。口服剂量为50 mg·kg~(-1)化合物4a的小鼠组强迫游泳静止时间显著低于空白对照组(P＜0．01)。结论:本合成方法反应时间短,溶剂无毒性,收率较理想。化合物4a显示良好的抗实验性抑郁活性,值得进一步研究。

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3	毓芩;;抗抑郁药有助于戒烟[J];国外医学情报;1998年11期
4	陈烨;张龙杰;康雨佳;邹广辉;李地;周云鹏;王洋;;羟地吗啉药代动力学及体内组织分布研究[J];辽宁大学学报(自然科学版);2016年02期
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7	崔建芳,周屹,崔凯荣,李临,周同惠;苯甲吗啉类药物的代谢及代谢产物的研究[J];药学学报;1990年08期
8	李曦,刘义,吴军,屈松生;微量热法研究硒代吗啉衍生物的抑菌作用[J];应用化学;2002年07期
9	卢大用;张素胤;陈瑞婷;章辛;胥彬;;丙双吗啉的抗肿瘤作用和吸收分布排泄研究[J];中国医药工业杂志;1989年07期
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15	张昆鹏;抗抑郁药可能增加内出血风险[J];基层医学论坛;2005年02期
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前6条

1	王映辉;张俊芳;佃少娜;;某三甲医院2006-2011年抗抑郁药应用分析[A];2014年广东省药师周大会论文集[C];2014年
2	周兰兰;明亮;马传庚;;抗抑郁药的研究进展[A];第十一届全国神经药理学术会议论文摘要集[C];2004年
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18	陈剑锋;新型吲哚类小分子化合物的设计合成及抗肿瘤活性研究[D];长春工业大学;2019年
19	陈晨;N-芳酰基-吲哚-3-乙酸类新型Bcl-2蛋白抑制剂的设计、合成与初步活性评价[D];山东大学;2019年
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3	记者张梦然;美用“虚拟药物库”筛出潜在抗抑郁药[N];科技日报;2022年
4	记者叶青;抗抑郁药疗效如何脑电生物标记物可预测[N];科技日报;2020年
5	;撤停抗抑郁药有讲究[N];农村医药报（汉）;2008年
6	本报特约撰稿蔡德山;抗抑郁药破百亿实力派与潜力股同台竞技[N];医药经济报;2020年
7	刘源;抗抑郁药疗效甚微观点引争议[N];中国医药报;2008年
8	本报记者项铮;绿叶制药Ⅰ类抗抑郁药获批临床试验[N];科技日报;2015年
9	新文;抗抑郁药可能暂时性损害男性生育力[N];医药经济报;2006年
10	记者陈丹;抗抑郁药延长线虫青春的秘密被揭开[N];科技日报;2015年

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