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抗癌抗菌素——博莱霉素的作用机理

李电东  
【摘要】:博莱霉素选择性地和 DNA 结合,从而抑制有丝分裂,使 DNA 双链结构变得不稳定,引起单链断裂,并选择性地抑制依赖于 DNA 的 DNA 聚合酶所催化的 DNA 合成反应。博莱霉素对鳞癌有效和引起肺、皮肤等毒性,主要决定于它在体内的分布和失活。博莱霉素的发热反应可能是刺激白细胞释放内源性热原刺激下丘脑热调节中柩所致。争光霉素即博莱霉素,其 A_5组分是临床较有苗头的新药。利用博莱霉素的作用机理建立筛选模型和通过生物合成和半合成途径有可能找到更有效的具有新特点的博莱霉素。

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