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槲皮素酰胺类衍生物的合成及其生物活性研究

刘秋伟  冯亚莉  渠文涛  翟广玉  
【摘要】:目的合成槲皮素酰胺类衍生物并测定其生物活性。方法以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,酰胺化反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到13个槲皮素酰胺类衍生物。采用DPPH法考察了13个目标化合物的抗氧化活性; MTT法考察了13个槲皮素酰胺类衍生物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用。结果目标产物结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR、ESI-MS确证。抗氧化实验显示,大部分目标化合物的SC50小于槲皮素或与槲皮素相当,这提示,3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团。抗肿瘤活性实验显示,槲皮素酰胺类衍生物抗肿瘤活性增强,其中,化合物7~13对EC109的抑制作用(IC_(50)=10. 25μmol·L~(-1))明显优于母药槲皮素(IC_(50)=31. 884μmol·L~(-1))和5-FU(IC_(50)=41. 738μmol·L~(-1)),是一个很有潜力的新型抗肿瘤候选化合物。结论通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,抗氧化活性与槲皮素相当,体外抗肿瘤活性显著增强。

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