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苯磺酰胺类IDO1抑制剂的设计、合成和生物活性

金双龙  王芳  邹毅  王燕  胡月  郭文洁  徐强  赖宜生  
【摘要】:在IDO1抑制剂U-3i的基础上,利用生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计并合成了11个苯磺酰胺类目标化合物。采用基于He La细胞的酶学测定方法评价了目标化合物对IDO1活性的影响,结果表明,大多数化合物对IDO1显示不同程度的抑制活性。其中,化合物3b和3e的抑制作用最强,而且能够逆转IDO1介导的免疫抑制,值得进一步研究。

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