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吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价

朱宝  金双龙  郭毅  李月珍  张奕华  赖宜生  
【摘要】:在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上,利用开环策略和拼合原理,结合分子对接技术,设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物。采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性。结果表明,该类化合物对IRAK4显现出良好的抑制活性。其中5个化合物的IC50小于1μmol/L,值得进一步研究。

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