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MDM2与MDM4抑制剂的研究进展

李春红  杜宏金  温小安  孙宏斌  
【摘要】:p53在DNA修复、细胞周期阻滞、细胞凋亡、衰老、自噬及代谢等的调控中发挥着重要作用。MDM2和MDM4是p53的关键负调控因子,其抑制剂已成为抗肿瘤药物研究的热点。目前,7个MDM2抑制剂(RG7112,MI-77301,RG7388,AMG232,CGM097,MK-8242及DS-3032b)和1个MDM2/MDM4双重抑制剂(ALRN-6924)已进入临床研究阶段。本文重点从分子发现过程、药理活性、临床研究进展等方面对已进入临床研究的MDM2抑制剂进行综述,此外,还重点介绍MDM2/MDM4双重抑制剂的研究进展。

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1 刘柱博;吡啶的双烯丙基化反应研究和螺环吲哚酮类MDM2蛋白拮抗剂的合成[D];浙江理工大学;2016年
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