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基于Caco-2细胞单层模型对盐酸氨溴索吸收机制的研究

梁秋玲  朱叶萌  麦子盈  王凤姬  龙淑娴  王弋  饶子亮  邝少松  
【摘要】:目的通过Caco-2细胞单层模型研究盐酸氨溴索(ambroxol hydrochloride,AMB)的吸收机制,提高其生物利用度。方法通过跨上皮电阻(transepithelial electrical resistancev,TEER)、低渗透性药物阿昔洛韦的表观渗透系数P_(app(AP→BL))和罗丹明123的外排率(efflux ratio,ER)验证Caco-2细胞单层模型的完整性和功能性。考察浓度、药物相互作用、体液p H对AMB的P_(app(AP→BL))和ER值的影响。结果整个实验过程中Caco-2细胞单层的TEER200Ω·cm~2,阿昔洛韦的P_(app(AP→BL))10~(-6)cm/s,罗丹明123的ER2。与高渗透性对照组比较,AMB低剂量组的P_(app(AP→BL))显著降低(P0. 01),ER值无显著差异(P 0. 05)。与AMB单独给药组比较,联合给药组的AMB P_(app(AP→BL))值显著降低(P 0. 05),ER值无显著差异(P 0. 05)。与AMB低p H组比较,AMB中、高p H组的P_(app(AP→BL))显著增高(P0. 01)。结论 AMB为易化扩散转运方式,与METO联合给药不利于AMB的吸收,提高肠液p H可促进AMB的吸收。

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