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含有替加氟的卵磷脂类似物设计、合成及抗癌活性

许新华  陈茹玉  
【摘要】:目的 合成含有替加氟的以卵磷脂类似物作载体的缀合物 ,并测定其生物活性。方法 将替加氟转化为羟烷基衍生物 ,六乙基亚磷酰三胺作磷酰化试剂 ,与羟烷基替加氟、1 十六烷基甘油及硫作用 ,经一锅法合成得到环甘油硫代磷脂羟烷基替加氟缀合物 ,通过三乙胺对环甘油硫代磷脂替加氟缀合物开环得到标题产物。结果 得到新化合物 9个 (2a~c ,3a~c ,4a~c) ,其结构经IR ,NMR和元素分析确证。结论 体外活性测定表明 ,化合物 4a对人体膀胱癌细胞的抑制效果比替加氟好。

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