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同分异构体齐墩果酸和熊果酸对CYP450酶抑制作用的差异

王亚平  董瑞华  刘泽源  胡园  刘皈阳  
【摘要】:目的:比较同分异构体齐墩果酸和熊果酸对人肝微粒体CYP450酶的抑制作用。方法:以人肝微粒体孵育体系为模型,加入齐墩果酸或熊果酸与CYP450探针底物共同孵育;以不同浓度的齐墩果酸对不同浓度的CYP3A4探针底物咪达唑仑的抑制,计算抑制率(Ki)。结果:熊果酸对CYP450酶没有明显的抑制作用;齐墩果酸可轻微抑制CYP1A2的活性,明显抑制CYP3A4酶的活性,Ki为39.2μmol.L-1。结论:齐墩果酸对CYP450酶的抑制作用强于熊果酸。

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