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姜黄素衍生物体外释放及抗肿瘤作用研究

俞婷婷  蒋福升  刘楠楠  丁志山  
【摘要】:目的研究姜黄素衍生物mPEG2k-Gly-Cur,mPEG2k-Gly-Cur-OA和Cur-OA2的体外释放情况及其体外抗肿瘤作用。方法采用高效液相色谱法,进行姜黄素衍生物在人肝癌细胞株HepG2培养上清液中水解释放特性的研究;采用MTT法对各姜黄素衍生物体外抗肿瘤细胞活性进行初步评价。结果建立了姜黄素的HPLC检测条件,在灭活的细胞培养上清液中,mPEG2k-Gly-Cur和mPEG2k-Gly-Cur-OA可以以相对合适的速度缓慢释放姜黄素,而Cur-OA2释放非常缓慢;但在未灭活处理的细胞培养上清液中姜黄素衍生物释放速度均明显加快,表明衍生物可以通过酶促反应加速释放。体外MTT实验证实3个姜黄素衍生物具有较好的抗肿瘤作用,而且Cur-OA2活性最强,但相对游离姜黄素均有所下降。结论姜黄素酚羟基经衍生化后可有效提高水溶液中稳定性,而油酸双酯化衍生物可能通过肝癌细胞吞噬作用增强药效,值得进一步深入的系统研究。

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