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色胺酮卤代衍生物的合成、抗肿瘤活性及其与G-四链体DNA相互作用研究

顾运琼  钟益宁  申文英  石铭燕  谭明雄  
【摘要】:色胺酮(Tryptanthrin,Try)是重要的天然吲哚喹唑啉类生物碱,本文首次合成了2,8-二溴色胺酮(BrTry)及8-碘色胺酮(I-Try),并研究其抗肿瘤活性;以G-四链体DNA为靶点研究其作用机制。化合物与BEL-7404、Hep G2、NCI-H460、T-24等四种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性和HL-7702正常肝细胞株的毒性实验表明,Br-Try和I-Try表现出比Try的抗肿瘤活性有不同程度的增强,而对正常细胞毒性减弱的结果。Br-Try对BEL-7404、NCI-H460和T-24肿瘤细胞株表现出比Try和顺铂更强的抗肿瘤活性,IC50值在7.08~9.68μM,而I-Try只对Hep G2细胞株表现了比Try和顺铂增强的抑制活性,IC50值为15.78±0.33μM。初步的作用机制分析表明,三种化合物与G-四链体DNA有较强作用,以Br-Try最强。

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