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非甾体抗炎药达布飞龙的合成

冯润良  宋智梅  郑赓修  
【摘要】:目的合成非甾体抗炎药达布飞龙.方法以价格低廉的国产试剂2,6-二特丁基酚为原料,选择乙酸-水为反应介质,合成关键中间体3,5-二特丁基-4-羟基苯甲醛,并研究了乙酸-水配比对反应的影响;以氯乙酸乙酯、硫脲为原料,经碘化钠催化,合成2-亚胺基-4-噻唑酮;然后在NaOAc作用下二者进行缩合,最后与甲磺酸成盐得目标产物达布飞龙.结果成功合成得到目标产物达布飞龙.结论乙酸-水的适宜配比为5∶1,碘化钠对提高2-亚胺基-4-噻唑酮收率有益.该合成路线操作方便,反应得到优化,完全基于国产原材料,且原料价格低廉.

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