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柚皮苷和柚皮素在Caco-2细胞模型的吸收研究

易少凌  
【摘要】:目的:研究柚皮苷(Naringin)和柚皮素(Naringenin)在Caco-2细胞模型中的吸收特性。方法:用Caco-2细胞单层模型研究柚皮苷和柚皮素的双向转运,并考察柚皮苷和柚皮素随时间吸收的变化。用高效液相色谱法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:柚皮苷(50μM)、柚皮素(50μM)双向转运的浓度均随着时间增加而增加,柚皮苷的顶端→基底端(AP面→BL面)和基底→顶端(BL面→AP面)的表观渗透系数(Papp)均小于1.0×10-6 cm.s-1, Papp(B-A)/Papp(A-B)约为0.4;柚皮素的顶端→基底端(AP面→BL面)和基底→顶端(BL面→AP面)的表观渗透系数(Papp)均位于1.0×10-6 cm.s-1~10×10-6 cm.s-1之间, Papp(B-A)/Papp(A-B)约为2.0。结论:柚皮苷属于吸收不良的药物,而柚皮素属于吸收中等偏差水平;柚皮素比柚皮苷更易被吸收,该药物的吸收情况与是否存在糖基有关;柚皮苷被小肠顶侧膜的转运载体所摄取,而柚皮素的吸收则兼有外排作用。

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