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以鸟苷为原料合成巴豆苷

孙莉萍  焦黎明  杨政楠  潘心  夏然  陈磊山  
【摘要】:为了解决巴豆苷合成时原料价格高的问题,以廉价易得的鸟苷为原料,用乙酰基保护糖环上的羟基,再和POCl_3反应,将6位羰基转化为氯原子,继而在亚硝酸异戊酯作用下发生重氮化反应,将2位氨基转化为羟基,最后在饱和的NH_3/CH_3OH溶液中将6位氯原子氨解转化为氨基,同时脱除乙酰基,以4步和62%的总收率得到巴豆苷。该方法高效、简便,反应规模可以扩大到200 g,具有一定的应用前景。

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