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二氢嘧啶酮Schiff碱的合成及其与牛血清白蛋白的相互作用

彭化南  郑大贵  谢嘉霖  叶红德  胡久荣  罗年华  
【摘要】:以乙酰乙酸乙酯、对硝基苯甲醛和尿素为原料,通过缩合、还原反应,得到了6-甲基-4-(4-氨基苯基)-5-乙氧基羰基-3,4-二氢嘧啶酮(Ⅱ),再与芳香醛缩合,以71.5%~83.7%的收率制备了一系列二氢嘧啶酮Schiff碱衍生物(Ⅲa~g),产物结构经IR、1HNMR和13CNMR表征,并用荧光光谱法研究了不同温度下6-甲基-4-[4-(3-硝基苯亚甲基氨基)苯基]-5-乙氧基羰基-3,4-二氢嘧啶酮(Ⅲg)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明:Ⅲg对BSA具有荧光猝灭作用。热力学参数表明:由于ΔH0和ΔS0,Ⅲg与BSA之间的主要作用力为疏水作用力;并且根据Frster's非辐射能量转移理论,得到了Ⅲg与BSA之间的结合距离为2.59 nm。同步荧光测试结果表明:Ⅲg使BSA分子构象发生了改变。

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