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应用2-氯三苯甲基氯树脂固相合成C-末端N-烷基化肽酰胺

李佩华  王卫国  杨明  沈树宝  
【摘要】:以乙胺化多肽亮丙瑞林为模型肽,研究了应用2-氯三苯甲基氯树脂(2Cl-Trt)固相合成C-末端N-烷基化肽酰胺的工艺。首先以Cl-Trt树脂为载体合成出全保护的肽片段,再以HBTU/HOBt/DIEA/乙胺(摩尔比为1∶1∶1∶10)为乙胺化试剂,在25°C下反应仅需5 min,浓缩后直接进行侧链切割,从而连续耦合完成C-末端乙胺化修饰与侧链切割,避免了中间产物的分离纯化步骤,充分继承了固相肽合成快速高效的优点。

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