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(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成工艺研究

张苗  夏建胜  吕宏初  谢媛媛  李坚军  
【摘要】:以(S)-2-乙酰氨基-3-(2-氯苯基)丙酸甲酯为原料、氯化亚铜为催化剂,经水解、偶联等反应制备培哚普利等降压药关键中间体——(S)-吲哚啉-2-甲酸的工艺,考察了该工艺偶联反应的反应介质、催化剂及其用量、碱以及用量、温度等重要因素对反应的影响。结果表明,优化反应条件为:水作溶剂,n(2-氯-L-苯丙氨酸盐酸盐):n(CuCl):n(Na2CO3)=1.0:0.05:2.5,在此条件下,总收率达到90.9%。该方法具有原料易得、高效经济、工艺简单、绿色环保等特点,有利于产业化生产。

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