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4-(3-氯苯乙基)呱啶的简便合成

奉强  常波  何冰  张小玲  
【摘要】:以廉价易得的N-Boc呱啶-4-甲醇(1)和间氯苄氯(3)为原料,经Swern氧化、Wittig反应、钯碳催化加氢和脱保护基反应合成目标化合物4-(3-氯苯乙基)呱啶盐酸盐(7)。路线总收率达到56%,化学纯度96.6%。加氢不脱氯反应的最佳反应条件为:以含量为10%干钯碳催化加氢,二氧六环为溶剂,反应时间3h。化合物7的结构及纯度经~1H NMR,~(13)C NMR和MS(EI)确证。该合成方法具有反应条件温和、操作简单、收率高等优点。

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