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《中国药物化学杂志》 2009年02期
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莫达非尼左旋异构体的合成工艺研究

王珊  叶晓娟  钱珊  吴勇  
【摘要】:目的合成新型中枢兴奋药物莫达非尼的左旋异构体。方法以二苯甲醇和巯基乙酸为起始原料,经缩合、酯化、氧化、水解,得到(±)-二苯甲基亚硫酰基乙酸,用(S)-(-)-α-甲基苄胺拆分得到(-)-二苯甲基亚硫酰基乙酸,再经酯化、氨解,得到目标化合物。结果目标化合物结构经核磁共振氢谱和质谱确证。结论该合成方法,原料廉价易得,实验操作简单。
【作者单位】四川大学华西药学院;
【关键词】(-)-莫达非尼 拆分 (S)-(-)-α-甲基苄胺 二苯甲醇 巯基乙酸
【分类号】:R914
【DOI】:CNKI:SUN:ZGYH.0.2009-02-006
【正文快照】:
莫达非尼(modafinil)是由法国Lafon公司开发的一种新型的中枢神经兴奋药物,于1994年首先在法国上市,之后相继在英国、德国上市。莫达非尼有一个硫原子手性中心,目前以消旋体上市。临床研究表明,(-)-莫达非尼(1)和(+)-莫达非尼具有不同的药物动力学特征,(-)-莫达非尼(1)在体内
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