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《中药药理与临床》 2011年02期
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冷蒿中五种倍半萜内酯化合物抑制人肿瘤细胞增殖活性及构效关系研究

陈进军  王思明  李存芳  张嫚丽  董玫  史清文  
【摘要】:目的:通过观察冷蒿中分离纯化的五种倍半萜内酯化合物对人子宫颈肿瘤细胞、人脑神经胶质瘤细胞、人肝癌细胞和人黑色素瘤细胞生长的影响,探讨这五种倍半萜内酯化合物的体外抑制人肿瘤细胞增殖作用,以及化合物结构与活性之间的构效关系。方法:利用四唑盐(MTT)比色法检测五种倍半萜内酯化合物对人肿瘤细胞增殖活性的影响。结果:去氢-姜黄烯(1)对子宫颈肿瘤细胞、人脑神经胶质瘤细胞、人肝癌细胞和人和色素瘤细胞的增殖均有明显的抑制作用,IC50分别为7.90 mol/L、37.78mol/L、22.50 mol/L和20.76 mol/L。二氢去氢木香内酯对各种实验用肿瘤细胞的增殖显示中等程度的抑制活性,其他三种试验用倍半萜内酯即使在100 mol/L的高浓度下,对四种肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性。结论:实验结果初步推测,不饱和内酯是抑制肿瘤细胞增殖活性的必需基团,而环上的取代基对于抑制人肿瘤细胞增殖活性也有一定的影响。

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