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《中国实验方剂学杂志》 2016年06期
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热痹清片中马钱子碱和士的宁在大鼠体内的药动学分析

刘雅敏  陈庆  杨艳娇  郭丹丹  韩德恩  崔梦丽  
【摘要】:目的:大鼠灌胃给予热痹清片和制马钱子粉后,计算马钱子碱和士的宁的药动学参数,比较二者在血浆中的药动学特征变化。方法:采用UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中马钱子碱和士的宁的含量。Agela Venusil ASB C18色谱柱(2.1mm×50 mm,3μm),流动相乙腈-0.15%甲酸溶液(60∶40),柱温35℃,流速0.1 m L·min-1,进样量5μL。以盐酸克伦特罗为内标,采用ESI+模式,多反应离子监测(MRM),定量分析的离子分别为马钱子碱m/z 395.22~243.97,士的宁m/z 335.14~183.96,盐酸克伦特罗m/z 277.11~202.87。样品处理采用液液萃取法。利用DAS 2.1软件计算药动学参数。结果:热痹清片和制马钱子粉中马钱子碱的达峰时间(tmax)分别为(27±11),(40±12)min,士的宁依次为(30±9),(42±14)min,马钱子碱的药峰浓度(Cmax)分别为(5.6±1.2),(4.5±1.7)μg·L-1,士的宁依次为(27.3±10.8),(15.9±7.0)μg·L-1,马钱子碱的药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(922±96),(710±126)μg·min·L-1,士的宁依次为(3 957±651),(2 031±256)μg·min·L-1,马钱子碱的清除率/生物利用的(CL/F)分别为(4 596±306),(87±34)L·min-1·kg-1,士的宁依次为(880±84),(49±10)L·min-1·kg-1。结论:马钱子碱和士的宁在大鼠体内药动学行为均符合二房室模型。与制马钱子粉比较,热痹清片能显著提高生物利用度,使其有效成分吸收、消除加快。
【作者单位】河南中医学院;
【基金】:河南省科技厅基础与前沿技术研究项目(112300410098)
【分类号】:R285.5

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