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《中南药学》 2011年08期
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甲氧基聚乙二醇吡硫醇制备条件的优化研究

万芬  王红  吴红菱  蔡波涛  马俊  
【摘要】:目的优化甲氧基聚乙二醇吡硫醇的制备条件。方法采用N-羟基丁二酰亚胺活性酯法合成甲氧基聚乙二醇吡硫醇,并以紫外分光光度法测定的甲氧基聚乙二醇吡硫醇中吡硫醇的载药量为考察指标,通过正交试验对合成工艺进行优化。结果甲氧基聚乙二醇吡硫醇较优工艺条件为:单甲氧基聚乙二醇4000琥珀酸单酯(mPEG4K-S)与N-羟基丁二酰亚胺(NHS)物质的量比为1∶1.5,在5℃反应2.5 h后再在5℃下加入吡硫醇和4-二甲氨基吡啶(DMAP)反应20 h。结论该合成工艺操作简便,稳定可行,产物中吡硫醇的载药量高。

【参考文献】
中国期刊全文数据库 前1条
1 叶海;张灿;沈文斌;盛龙生;;灯盏乙素聚乙二醇前药的合成与表征[J];中国天然药物;2006年04期
【共引文献】
中国硕士学位论文全文数据库 前2条
1 孟繁娜;盐酸吡硫醇无痛型冻干粉针和亚微乳剂的研究[D];沈阳药科大学;2006年
2 杨鹏;氟苯尼考琥珀酸钠的合成与药理作用初探[D];西南大学;2008年
【二级参考文献】
中国期刊全文数据库 前9条
1 熊成东,王亚辉,袁明龙,邓先模;聚乙二醇衍生物的合成研究进展[J];高分子通报;2000年01期
2 张健;盐酸吡硫醇药理作用与临床应用[J];中国热带医学;2005年02期
3 钟海军,邓英杰,王丽君,杜松,王秀敏,陈妍;灯盏花素脂质体/水分配系数的研究与应用[J];沈阳药科大学学报;2005年02期
4 崔建梅,吴松;灯盏花素的研究进展[J];天然产物研究与开发;2003年03期
5 常军;郑玉斌;段久芳;尚宏周;吕婵婷;;含5-氟尿嘧啶的聚乙二醇酯的制备与表征[J];现代化工;2006年03期
6 冯印杰;万红波;;吡硫醇致急性脉管炎2例[J];医药导报;2005年12期
7 叶海;张灿;沈文斌;盛龙生;;灯盏乙素聚乙二醇前药的合成与表征[J];中国天然药物;2006年04期
8 葛庆华,周臻,支晓瑾,马丽丽,陈秀华;灯盏花素在犬体内的药动学和绝对生物利用度研究[J];中国医药工业杂志;2003年12期
9 王俊,裴元英;用聚乙二醇修饰大分子药物的研究进展[J];中国医药工业杂志;2004年11期
中国硕士学位论文全文数据库 前1条
1 孟繁娜;盐酸吡硫醇无痛型冻干粉针和亚微乳剂的研究[D];沈阳药科大学;2006年
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