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《浙江工业大学学报》 2008年02期
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异环型双膦酸类药物唑来膦酸合成新工艺研究

董华青  高建荣  贾建洪  徐时良  
【摘要】:研究了以咪唑和氯乙酸乙酯为原料经相转移催化N-烷基化反应、水解、成盐制得咪唑乙酸盐酸盐,再与三氯氧磷和亚磷酸反应后水解合成唑来膦酸的新工艺.通过工艺优化,在较佳工艺条件下反应总收率达53%,纯度达99%.新工艺具有反应时间短、产品纯度和收率高及操作简便等特点.用IR,1H NMR及MS确证了唑来膦酸的结构.

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【引证文献】
中国期刊全文数据库 前3条
1 杨清翠;孙晓红;刘源发;马海霞;;唑来膦酸合成方法的研究进展[J];合成化学;2010年06期
2 牛辉;于宏伟;刘显龙;;咪唑-1-乙酸合成研究进展[J];河北化工;2010年11期
3 杨清翠;孙晓红;刘源发;马海霞;陆文婷;靳如意;;高效双膦酸药物唑来膦酸合成工艺改进[J];化学工程;2012年04期
中国硕士学位论文全文数据库 前1条
1 王燕;系列~(99m)Tc-唑来膦酸衍生物的合成及构效关系研究[D];江南大学;2011年
【参考文献】
中国期刊全文数据库 前6条
1 肖涛,张孝清,龙绪江,王锦堂;新型骨吸收抑制剂唑来膦酸的合成[J];合成化学;2002年05期
2 蒋晔,张晓青,徐智儒;唑来膦酸的合成[J];华西药学杂志;2005年01期
3 王洪勇,罗世能,刘晓亚,谢敏浩,何拥军;唑来膦酸的合成方法改进[J];江南大学学报;2004年06期
4 李家明,童元峰,张永;高血钙症治疗药唑来膦酸的合成方法改进[J];中国药物化学杂志;2002年03期
5 蒋晔,张晓青,徐智儒;咪唑乙酸盐酸盐的制备[J];中国医药工业杂志;2004年04期
6 朱驹,周有骏,吕加国,刘建飞,张万年;唑来膦酸的合成[J];中国新药杂志;2003年01期
【共引文献】
中国期刊全文数据库 前10条
1 吴玮琳,叶文法,杨曼丽,汪焱钢;含氨基安替比林基的芳氧乙酰基硫脲的合成[J];合成化学;2005年03期
2 程传玲;汪洋;郝二军;徐桂清;李伟;胡志国;;新药唑来膦酸钠的合成工艺改进[J];合成化学;2010年04期
3 杨清翠;孙晓红;刘源发;马海霞;;唑来膦酸合成方法的研究进展[J];合成化学;2010年06期
4 牛辉;于宏伟;刘显龙;;咪唑-1-乙酸合成研究进展[J];河北化工;2010年11期
5 王洪勇;罗世能;谢敏浩;刘晓亚;冯瑛瑛;陈志明;叶万忠;;新型骨显像剂~(99)Tc~m-ZL的制备和动物实验研究[J];核技术;2006年06期
6 徐桂清;李富志;郝二军;韩凌;袁明贵;李伟;;唑来膦酸的工业合成[J];河南师范大学学报(自然科学版);2009年05期
7 郝二军;廉洁;苏永祥;;唑来膦酸钠的合成工艺改进[J];化学试剂;2009年05期
8 王燕;罗世能;邱玲;林建国;翟好真;夏咏梅;;两种唑来膦酸衍生物的合成和表征[J];江南大学学报(自然科学版);2010年05期
9 张姝;罗世能;邱玲;林建国;夏咏梅;;新型骨显像剂~(99)Tc~m-BIPrDP的制备及其反应动力学研究[J];同位素;2011年04期
10 吴明书,陈茹玉,黄有;双膦酸及其酯类化合物的合成研究进展[J];有机化学;2004年05期
中国硕士学位论文全文数据库 前9条
1 翟好真;~(99m)Tc-M_4IDP及~(99m)Tc(CO)_3-NSP-PA的制备[D];江南大学;2011年
2 王燕;系列~(99m)Tc-唑来膦酸衍生物的合成及构效关系研究[D];江南大学;2011年
3 南蓓蓓;两种新型骨显像剂-~(99m)Tc-HEIDP、~(99m)Tc-HBIDP的制备与研究[D];西北大学;2011年
4 张姝;~(99)Tc~m标记含丁基咪唑双膦酸系列化合物的制备及骨显像研究[D];江南大学;2012年
5 白小清;唑来膦酸的合成和质量标准的建立[D];重庆大学;2005年
6 刘晓丹;TXA_2合成酶抑制剂奥扎格雷的合成工艺研究[D];沈阳药科大学;2005年
7 董华青;双膦酸盐类抗骨质疏松药物的合成工艺研究[D];浙江工业大学;2007年
8 严孝红;新型骨显像剂~(99)Tc~m-TADP的研究[D];江南大学;2008年
9 陈传青;骨显像剂~(99)Tc~m-PIDP、~(99)Tc~m-EMIDP的合成及生物学性质研究[D];江南大学;2009年
【同被引文献】
中国期刊全文数据库 前10条
1 郭之虞,王宇钢,包尚联;核技术及其应用的发展[J];北京大学学报(自然科学版);2003年S1期
2 张石革;双膦酸盐类药物的研究进展与合理应用[J];当代医学;2002年01期
3 王文珍;程鹏;;放射性核素及其应用[J];大学化学;2004年02期
4 许乐村,彭运开;锝与诊断核医学[J];化学教育;1994年04期
5 刘晓梅,李增炎;放射性核素骨显像在临床骨科的新进展[J];中国骨与关节损伤杂志;2005年05期
6 李镜发;邹德环;佘立群;朱旭生;;放射性核素骨显像在骨良性病变中的临床价值(附170例分析)[J];广州医药;2007年01期
7 肖涛,张孝清,龙绪江,王锦堂;新型骨吸收抑制剂唑来膦酸的合成[J];合成化学;2002年05期
8 杨清翠;孙晓红;刘源发;马海霞;;唑来膦酸合成方法的研究进展[J];合成化学;2010年06期
9 王世真;我国核医学的现状与展望[J];核技术;1988年10期
10 魏毅,王学斌,刘伯里,徐秀娟;~(99m)Tc-葡庚糖酸盐与甲酯基异丙异腈配体交换动力学研究[J];核技术;1990年07期
中国硕士学位论文全文数据库 前1条
1 白小清;唑来膦酸的合成和质量标准的建立[D];重庆大学;2005年
【二级引证文献】
中国期刊全文数据库 前4条
1 杨清翠;孙晓红;刘源发;马海霞;陆文婷;靳如意;;高效双膦酸药物唑来膦酸合成工艺改进[J];化学工程;2012年04期
2 张姝;罗世能;邱玲;林建国;夏咏梅;;新型骨显像剂~(99)Tc~m-BIPrDP的制备及其反应动力学研究[J];同位素;2011年04期
3 于宏伟;刘丽丽;吴一多;徐书排;宋淑宁;谭文娟;;咪唑-1-乙酸乙酯的合成与表征[J];化工中间体;2011年08期
4 于宏伟;孙耀冉;牟微;吕绪佺;徐书排;谭文娟;刘丽丽;;咪唑-1-乙酸苄酯的合成与表征[J];化工中间体;2011年10期
中国硕士学位论文全文数据库 前1条
1 周少方;新型苯并咪唑类化合物的设计合成及抑菌活性研究[D];山东农业大学;2012年
【二级参考文献】
中国期刊全文数据库 前4条
1 刘萍 ,边强;骨吸收抑制剂 高钙血症治疗药 唑来膦酸(zoledronic acid)[J];国外医药(合成药 生化药 制剂分册);2001年05期
2 王磊;孙兴华;;KF-Al_2O_3催化咪唑的N-烷基化反应[J];化学通报;1993年10期
3 陈安齐,廖联安,郭奇珍;N-1-烷基咪唑衍生物的合成[J];厦门大学学报(自然科学版);1987年06期
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【相似文献】
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1 李士绮;陈惠萱;;相转移催化作用(一)[J];山西化工;1984年02期
2 宋克敏;李记太;;聚乙二醇——一种方便而有效的相转移催化剂[J];河北化工;1984年03期
3 张必良;项丰顺;胡亚平;胡博军;;相转移催化作用——溴酸盐氧化烯烃[J];浙江师范大学学报(自然科学版);1986年01期
4 张先亮;黄婷;段和平;;具醚链和长链烷基聚硅氧烷的合成及催化作用[J];武汉大学学报(理学版);1986年01期
5 陈邦俊;对硝基苯甲醚的新的合成方法[J];化学世界;1990年12期
6 黄世伟;刘萍;;芳氧基乙酸的快速合成[J];化学试剂;1992年05期
7 廖咸馨;胡建立;;2,3,3-三甲基-3H-吲哚甲基化新工艺的研究——相转移催化在N-甲基化反应中的应用[J];化学世界;1992年10期
8 邱强;朱瑞芬;;新洁而灭在苄酯合成中的催化作用[J];宁波化工;2000年02期
9 李惠萍,李雪平,蒋登高,孙晓波;2-氯-1-氟-4-硝基苯的相转移催化合成研究[J];郑州轻工业学院学报(自然科学版);2005年03期
10 汪斌;周振萍;;相转移催化法制备生物柴油[J];化工时刊;2006年09期
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1 暴素青;关海霞;李玉姝;单忠艳;;应用唑来膦酸注射液(密固达)治疗多骨型骨纤维组织异常增殖症1例报道[A];中华医学会第十次全国内分泌学学术会议论文汇编[C];2011年
2 刘国辉;李强;杨述华;;唑来膦酸注射液(密固达)治疗骨质疏松疗效观察[A];中华医学会第三次骨质疏松和骨矿盐疾病中青年学术会议论文汇编[C];2011年
3 石超;熊建萍;项晓军;张凌;;放疗联合唑来膦酸或伊班膦酸治疗骨转移伴癌痛患者的临床疗效对比观察[A];第七届全国癌症康复与姑息医学大会大会论文集和专题讲座[C];2011年
4 李春海;;唑来膦酸治疗绝经后骨质疏松症疗效及安全性评价[A];中华医学会第六次全国骨质疏松和骨矿盐疾病学术会议暨中华医学会骨质疏松和骨矿盐疾病分会成立十周年论文汇编[C];2011年
5 王念贵;朱瑞芝;;相转移法合成甲基丙烯酸缩水甘油酯[A];第九次全国环氧树脂应用技术学术交流会论文集[C];2001年
6 黄智芬;杨泽江;刘俊波;黄常江;邓朝明;;丹参(冻干)结合唑来膦酸治疗恶性肿瘤骨转移疼痛对患者生活质量的影响[A];中国康复医学会第七次全国康复治疗学术会议主题报告、学术交流论文汇编[C];2010年
7 邱岩;高鹏;王恩波;;~(89)SrCl_2联合唑来膦酸对骨转移癌的止痛疗效[A];中华医学会第九次全国核医学学术会议论文摘要汇编[C];2011年
8 陶祖亮;汤吉海;乔旭;;相转移催化水解制备对氯苯甲醛的工艺研究[A];第七届全国精细化学品化学学术会议论文集[C];2004年
9 孙蕾;于世英;;Denosumab与唑来膦酸治疗恶性肿瘤骨转移有效性及安全性的系统评价和meta分析[A];第七届全国癌症康复与姑息医学大会大会论文集和专题讲座[C];2011年
10 徐崇飞;杨晓蓉;;~(153)Sm-EDTMP与唑来膦酸治疗骨转移癌比较研究[A];中华医学会第九次全国核医学学术会议论文摘要汇编[C];2011年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 金景新 译;唑来膦酸在临床试验中显示有抗癌作用[N];中国医药报;2010年
2 宋爽;唑来膦酸治肺癌骨痛[N];医药养生保健报;2007年
3 张慧;唑来膦酸平抑高钙血症[N];中国医药报;2004年
4 张伦;我国唑来膦酸合成新工艺获进展[N];中国医药报;2007年
5 ;唑来膦酸盐可延长航天员任期[N];中国医药报;2004年
6 张华;唑来膦酸可改善激素所致的骨质疏松[N];中国医药报;2008年
7 王丹;美国FDA扩大唑来膦酸适应症[N];医药经济报;2008年
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9 ;唑来瞵酸能预防乳腺癌复发[N];大众卫生报;2008年
10 朱国旺;唑来膦酸获批用于实体癌瘤骨转移治疗[N];中国医药报;2008年
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3 李超;唑来膦酸对腰椎术后患者骨代谢及骨融合的影响[D];复旦大学;2012年
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5 彭晨;局部注射唑来膦酸及同种异体成骨细胞移植修复股骨头坏死的实验研究[D];南方医科大学;2009年
6 辛军;关于FDG和FLT的化学合成及其在肺内结节鉴别诊断中的相关性研究[D];中国医科大学;2008年
7 王明慧;α-苯乙醇唑类抗真菌药物的合成[D];浙江大学;2005年
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10 朱小东;抗血管生成促肝癌转移中IL-12b介导的机体免疫起关键作用[D];复旦大学;2011年
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1 李林;唑来膦酸对小鼠乳腺癌模型抑瘤作用的研究[D];河北医科大学;2011年
2 李绪渊;唑来膦酸体外抗人鼻咽癌细胞作用研究[D];汕头大学;2011年
3 朱敏;唑来膦酸治疗骨转移性疾病的系统评价[D];广西医科大学;2012年
4 张玉;相转移催化剂作用下的正丁烯水合制仲丁醇的工艺及动力学研究[D];烟台大学;2011年
5 徐鹏;3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸气液吸收反应过程研究[D];华东理工大学;2011年
6 郑振雨;唑来膦酸对成骨细胞增殖及IGF-1表达的影响[D];山西医科大学;2011年
7 王燕;系列~(99m)Tc-唑来膦酸衍生物的合成及构效关系研究[D];江南大学;2011年
8 马凤锦;唑来膦酸单药及其联合顺铂抑制肺癌A549细胞增殖的机制研究[D];苏州大学;2011年
9 符皓;唑来膦酸联合组蛋白去乙酰化酶抑制剂LBH589体外协同抗多发性骨髓瘤作用机制的研究[D];河北医科大学;2012年
10 赵鹏飞;以聚乳酸膜为药物载体研究唑来膦酸局部治疗对去势大鼠骨质疏松骨折愈合的影响[D];山西医科大学;2012年
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