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4-甲氧基-N,N'-二(2-取代苯基)-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成及体外抗血小板聚集活性研究

王媞媞  刘秀杰  邵英禄  司红强  胡涛  张晶  时欣欣  
【摘要】:目的寻找新的抗血小板聚集药物并研究4-甲氧基-N,N'-二(2-取代苯基)-1,3-苯二磺酰胺类化合物的不同2-位取代苯基对抗血小板聚集活性的影响。方法以吡考他胺为先导化合物,用取代苯磺酰氨基代替3-吡啶甲氨基对先导化合物进行结构改造:以苯甲醚为原料,采用文献方法与氯磺酸反应直接制得重要中间体4-甲氧基-1,3-苯二磺酰氯;该中间体与2-取代苯胺类化合物经胺解反应制得目标化合物。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药物,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论共制得12个化合物(4a~4l),其化学结构由IR、1H-NMR和MS谱确证,其中9个化合物(4a~4c、4e~4i和4l)未见文献报道。药理试验结果表明,5个化合物表现出较好的体外抗血小板聚集活性:化合物4g、4f和4b的活性优于吡考他胺和阿司匹林;化合物4i的活性略低于阿司匹林;化合物4h的活性与吡考他胺相当。

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