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《药学学报》 2010年09期
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盐酸雷诺嗪缓释片处方优化及犬体内药代动力学的研究

李长军  于艳玲  杨清敏  李颖  张宇红  王晶翼  
【摘要】:通过研制盐酸雷诺嗪缓释片(RH-ST),研究其在犬体内的药代动力学,并与盐酸雷诺嗪普通片(RH-CT)进行比较。采用3种缓释骨架材料羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)/乙基纤维素(EC100cp)/丙烯酸树脂(Eudragit?RL100)组合应用,并以正交试验设计确定三者的最佳处方量,达到12h的缓释。用液质联用法测定6只Beagle犬单剂量给药及多剂量给药后不同时间血浆中盐酸雷诺嗪的浓度,并与RH-CT比较,按照Loo-Riegelman方程计算药物吸收分数,通过BAPP2.0程序计算药动学参数。HPMCK4M、EC100cp和Eudragit?RL100三者的用量均影响药物的释放,随着用量增加,释放变慢;影响程度由高到低依次为HPMCK4M、EC100cp、Eudragit?RL100。RH-ST体外可达12h缓释,释药动力学符合Higuchi方程。单剂量口服RH-CT和RH-ST后,体内血药浓度经时过程均符合双室模型,RH-ST体内吸收与体外释放相关性较好。与RH-CT相比[(0.79±0.33)h],Beagle犬多剂量口服RH-ST的达峰时间(Tmax)明显延长[(3.00±0.50)h],相对生物利用度大于80%。多种骨架材料的组合应用,有效地降低了缓释片的片重,并且在体内外均能缓慢释放,降低血药浓度波动,提高患者的顺应性。
【作者单位】齐鲁制药有限公司药物研究院;
【分类号】:R96

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