白杨素衍生物的合成和晶体结构及与DNA的作用

【摘要】：以白杨素为先导化合物经羟甲基化反应合成中间体5,7-二羟基-6,8-二羟甲基黄酮(1),进而合成了5,7-二羟基-6,8-二(甲氧基甲基)黄酮(2),5,7-二羟基-6,8-二(乙氧基甲基)黄酮(3),5,7-二羟基-6,8-二(丁氧基甲基)黄酮(4),5,7-二羟基-6,8-二(戊氧基甲基)黄酮(5)和5-羟基-7-甲氧基-6,8-二(乙氧基甲基)黄酮(6);采用IR,1H NMR,13C NMR和元素分析对1-6进行了表征,同时用X-射线单晶衍射法对6进行了晶体结构测定。利用荧光法分别对1-4与CT-DNA的作用进行了研究,根据Stern-Volm er方程,它们对EB-DNA体系的荧光猝灭常数分别为Kq1=9.71×103L.mol-1,Kq2=2.25×104L.mol-1,Kq3=1.03×104L.mol-1和Kq4=7.96×103L.mol-1。1-4与白杨素相比,对DNA更具亲和力,为开发更有效的黄酮类化合物提供了实验依据。