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苯基哒嗪酮及其GABA衍生物的合成、抗惊活性及构效关系的研究

徐萍  王书玉  刘维勤  
【摘要】:本文报道了14个6-芳基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮,15个6-芳基-3(2H)哒嗪酮和17个6-芳基哒嗪的3位GABA衍生物的合成及其抗电惊活性。活性最强的是2′,4′-二氯苯基-3(2H)哒嗪酮(ED_(50)=10.15mg/kg)。对芳基哒嗪酮类的构效分析表明,苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响,吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。

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