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《西北药学杂志》 2015年02期
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PMLA-PEG-TAT纳米接枝物的合成和生物活性研究

郭松岩  崔明凤  周青  乔友备  吴娟  桑广泽  王玉琨  吴红  
【摘要】:目的合成药物载体聚苹果酸(PMLA),制备纳米接枝物PMLA-Hyd-PEG5000/PEG2000-TAT/Doxorubicin(DOX),研究PEG对穿膜肽的保护作用及入胞特性。方法以L-天冬氨酸为原料合成PMLA,将不同相对分子质量聚乙二醇(PEG5000)和PEG2000-TAT分别通过腙键和酰胺键与PMLA相连。阿霉素(DOX)作为模型药物,通过酰胺键与PMLA相连。采用Hela细胞研究纳米接枝物的细胞毒性和细胞内摄作用。结果成功制备了药物载体PMLA和纳米接枝物PMLA-Hyd-PEG5000/PEG2000-TAT/DOX,筛选出当TAT含量为0.3%(TAT与PMLA的摩尔比,mol/mol)可发挥很好地穿膜入胞作用,PEG5000含量为3.2%(PEG与PMLA的摩尔比,mol/mol,下同)时对0.3%TAT有很好的保护作用,激光共聚焦实验(CLSM)验证了MTT实验结果。结论一定量PEG5000对TAT有很好的保护作用,为后续去保护后,TAT发挥高效入胞作用提供前期研究基础。

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