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《沈阳药科大学学报》 2009年02期
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Ⅰ型人类免疫缺陷病毒整合酶及其抑制剂研究进展

吴可柱  李爱秀  
【摘要】:目的为研究新型Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus type-1,HIV-1)整合酶抑制剂提供参考。方法根据查阅的文献从HIV-1整合酶的结构与功能、HIV-1整合酶的催化机制、HIV-1整合酶抑制剂对整合酶作用环节的影响等方面进行综述。结果HIV-1整合酶是由288个氨基酸残基组成的蛋白质,由病毒pol基因编码,相对分子质量约为32000;HIV-1整合酶抑制剂通过干扰整合酶的多聚化、竞争性结合病毒DNA长末端重复序列、阻断整合酶的"3′-加工"(切割病毒DNA)和"链转移"等影响整合酶的作用。结论利用先进的计算机辅助药物设计手段,通过对现有抑制剂构效关系以及抑制剂与大分子作用方式的研究可以逐步阐明整合酶抑制剂的作用机制;应着眼于寻找高活性的整合酶抑制剂,为治疗艾滋病提供新的途径。

【引证文献】
中国博士学位论文全文数据库 前1条
1 何红秋;HIV-1整合酶活性检测方法建立和应用研究[D];北京工业大学;2010年
中国硕士学位论文全文数据库 前2条
1 杨东;HIV-1整合酶抗药性机理及可溶性表达研究[D];北京工业大学;2010年
2 杨振华;温补脾肾法对HAART疗法致血液毒性作用的干预研究[D];广州中医药大学;2012年
【共引文献】
中国期刊全文数据库 前5条
1 闫新豪;高娟娟;;糖基修饰的核苷类衍生物研究进展[J];广东化工;2012年11期
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5 杨慧;青梅;高乌恩;;扎西他滨前药的合成与结构表征[J];天津师范大学学报(自然科学版);2010年02期
中国博士学位论文全文数据库 前2条
1 陈尧;糖基改造的核苷化合物研究[D];上海交通大学;2008年
2 管清香;地拉韦啶原料药及其分散片的应用研究[D];吉林大学;2008年
中国硕士学位论文全文数据库 前5条
1 吴可柱;HIV-1整合酶全酶结构模拟及其抑制剂筛选[D];河北医科大学;2009年
2 倪琼玮;苯并磺内酰胺类HIV-1逆转录酶抑制剂的设计、合成及活性研究[D];山东大学;2009年
3 李亚楠;新型氮连核苷类衍生物的合成及活性评价[D];河北大学;2009年
4 杨振华;温补脾肾法对HAART疗法致血液毒性作用的干预研究[D];广州中医药大学;2012年
5 史倩;毛细管电泳技术快速筛选海洋药用生物中常见核苷类化合物的方法研究[D];国家海洋局第一海洋研究所;2012年
【同被引文献】
中国期刊全文数据库 前10条
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7 张志毅;周涛;巩伟丽;张德添;;荧光共振能量转移技术在生命科学中的应用及研究进展[J];电子显微学报;2007年06期
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9 薛育新;杨建平;;化疗扶正汤治疗化疗所致骨髓抑制96例临床观察[J];光明中医;2008年04期
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中国重要会议论文全文数据库 前2条
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2 王鑫;;奈韦拉平致皮肤反应的护理干预[A];中华护理学会2009全国传染病护理学术交流暨专题讲座会议论文汇编[C];2009年
中国博士学位论文全文数据库 前5条
1 马晓慧;分子对接方法及 HIV整合酶抑制剂的设计研究[D];北京工业大学;2005年
2 郭志敏;HIV-1整合酶和蛋白酶ELISA检测方法的建立及与逆转录酶检测方法联合应用研究多靶位HIV抑制剂[D];中国协和医科大学;2002年
3 李昌;新型抗HIV-1蛋白西诺维恩、格瑞弗森及其重组导向制剂构建、表达与活性研究[D];吉林大学;2008年
4 张小轶;以人类免疫缺陷病毒整合酶为靶点的药物设计及耐药机理研究[D];北京工业大学;2009年
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【二级引证文献】
中国博士学位论文全文数据库 前1条
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【二级参考文献】
中国期刊全文数据库 前2条
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【相似文献】
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3 田仁荣;刘迺发;郑永唐;;天然来源的人类免疫缺陷病毒1整合酶抑制剂[J];中国药学杂志;2006年17期
4 李芳琼;丁倩;詹金彪;;HIV-1整合酶及其抑制剂的研究进展[J];中国生物工程杂志;2008年01期
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7 郭志敏,陈鸿珊,王琳;多羟基芳香族化合物对HIV-1整合酶的抑制作用[J];药学学报;2002年04期
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中国重要会议论文全文数据库 前10条
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4 韩新光;杨彩玲;;表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂BPI-2009H抗肿瘤作用的研究[A];第五次全国口腔颌面—头颈肿瘤学术研讨会论文汇编[C];2006年
5 赵钰岚;许根俊;许传莲;;血管紧张素转换酶的结构功能及相关抑制剂[A];华东六省一市生物化学与分子生物学学会2006年学术交流会论文集[C];2006年
6 张明亮;严志强;沈宝荣;郭子义;方小玲;姜宗来;;组蛋白去乙酰化酶调节低血流诱导的大鼠颈总动脉重建[A];2008年全国生物流变学与生物力学学术会议论文摘要集[C];2008年
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8 修瑞娟;;癌细胞激发的微循环功能病变及其有效抑制剂[A];面向21世纪的科技进步与社会经济发展(下册)[C];1999年
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10 张杰;刘莹;惠答美;刘亦;宿文辉;宗志红;于秉治;;新的蛋白激酶抑制剂HBRP基因真核表达体系的建立[A];第七届全国酶学学术讨论会论文摘要集[C];2004年
中国重要报纸全文数据库 前10条
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4 余志平;靶向蛋白酶:成功、失败与前景(二)[N];中国医药报;2006年
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6 余志平;靶向蛋白酶:成功、失败与前景(完)[N];中国医药报;2006年
7 郭文;HIV治疗市场隐现新希望[N];医药经济报;2006年
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9 王群;倾向性COX-2抑制剂的临床研究[N];中国医药报;2002年
10 刘景铎;孕期慎用转换酶抑制剂[N];健康报;2006年
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2 魏华;氧化应激诱导间充质干细胞凋亡及磷脂类分子调节血管内皮生长因子分泌研究[D];中国协和医科大学;2010年
3 黄大卫;组蛋白去乙酰化酶抑制剂的分子设计、合成与作用方式[D];大连理工大学;2012年
4 吴桂叶;新苊并杂环类Mcl-1/Bcl-2蛋白双抑制剂的研究[D];大连理工大学;2011年
5 宿莉;脲基类肽氨肽酶N抑制剂的设计、合成及其抗肿瘤活性研究[D];山东大学;2011年
6 尹玲;新型肽脱甲酰基酶抑制剂的设计、合成与生物活性研究[D];山东大学;2010年
7 梁永宏;HIV-1抑制剂的研究[D];复旦大学;2010年
8 徐焕宇;构建表达φC31整合酶的工具鼠[D];上海交通大学;2008年
9 凌彦博;新型HIV-1融合抑制剂的研究与基于多肽六股螺旋的人工模拟酶研究[D];中国人民解放军军事医学科学院;2013年
10 方勇;高通量筛选mTORC2复合体特异性小分子抑制剂[D];华中科技大学;2010年
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1 邹媛;HIV-1整合酶抑制剂的筛选及其活性的测定[D];浙江大学;2007年
2 冯微宏;HIV-1整合酶的生物活性及酶动力学分析[D];浙江大学;2006年
3 李赟;大鼠慢性阻塞性肺疾病中磷酸二酯酶4活性的变化及其选择性抑制剂的作用[D];浙江大学;2006年
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5 葛蔚;糊化淀粉包被脲酶抑制剂的研究[D];东北农业大学;2002年
6 王岩;人PTP1B催化结构域的克隆表达及其抑制剂的筛选[D];吉林大学;2005年
7 王树青;基于生物信息学的SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂的设计[D];天津师范大学;2005年
8 柏冰;基于结构分枝杆菌异柠檬酸裂合酶的高通量药物筛选模型的构建与应用[D];西南大学;2006年
9 周洪彬;卵母细胞成熟抑制剂对猪卵母细胞成熟的影响[D];西南大学;2006年
10 贾蕊;高效毛细管电泳在二氢叶酸还原酶反应动力学研究中的应用[D];首都师范大学;2006年
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