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《中国临床药理学杂志》 2000年04期
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静脉注射盐酸关附甲素的人体药代动力学研究

王国干  崔华东  朱俊  李萍  杨艳敏  章晏  谭慧琼  杨巷菁  刘静涵  邱宁婴  王广基  
【摘要】:关附甲素(Guanfu Base A-GFA)是从中药关白附的根块中提取分离得到的具有抗心律失常活性的单体药物。为研究单次静脉注射盐酸GFA人体内药代动力学。方法:健康男性10名,年龄:22岁-24岁(平均22.7±0.7岁);体重: 50kg- 70kg(平均60.6 ± 4.5kg)。单一剂量盐酸GFA 4mg·kg-1,恒速静推5min。静脉用药前及静注完毕即刻(0),5,10,20,30,60,90,150,240,360,540,720min取血。采用气相色谱法测定关附甲素血药浓度。绘制药物浓度-时间曲线图。用3P87药代动力学程序拟合药-时曲线,推导出其动力学模型;并求出相应的药代动力学参数。结果与结论:静脉应用关附甲素的药代动力学类型以三室模型解释为宜。药代动力学参数:中心室分布容积(Vc),17.5±2.8L;血药浓度-时间曲线下面积( A UC0-t) 980.6 ± 163.9mg· L-1 min;药物总清除率( CL) 0.2±0,1L·min-1;分布半衰期(T1/2pi) 2.6±1.2min;分布半衰期(T1/2a) 18.1±20.4min;消除半衰期( T1/2β) 480.4 ±134.4mi