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《高等学校化学学报》 2013年09期
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二价HIV-1融合抑制剂的设计、合成与活性评价

凌彦博  王昆  姜喜凤  蔡利锋  刘克良  
【摘要】:针对人免疫缺陷病毒跨膜糖蛋白(HIV-1 gp41)N末端重复序列靶标设计二价融合抑制剂,以C肽为模板,通过共价交联形成类似发夹结构的相互平行的2条肽链,研究了二价C肽分子不同连接位点与不同连接臂对抗HIV融合活性的影响.细胞-细胞融合活性测试表明,与单价分子相比,所设计的基于N末端交联的C34或T20的二价分子在前体共价交联后,活性明显提升.基于C34或T20的N末端与C末端均存在发生协同效应的可能性,在C34的N末端设计中β-丙氨酸为最适连接臂,而在C末端的设计中C34C的融合活性提高最大.单价分子CβAC34经过氧化形成二硫键连接的二价分子BiCβAC34,融合活性从43.7 nmol/L提高到6.4 nmol/L,表明二价抑制剂中2条C肽链间具有良好的协同效应.本文结果表明,针对gp41靶标设计的二价融合抑制剂能够相互协同.

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【引证文献】
中国期刊全文数据库 前2条
1 梁国栋;王潮;史卫国;王昆;姜喜凤;许笑宇;刘克良;;以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛[J];高等学校化学学报;2014年10期
2 张沙;史卫国;王潮;蔡利锋;郑保华;王昆;冯思良;贾启燕;刘克良;;胆固醇修饰的非天然HR序列肽类HIV-1融合抑制剂的合成及活性初筛[J];高等学校化学学报;2014年12期
【共引文献】
中国期刊全文数据库 前2条
1 梁国栋;王潮;史卫国;王昆;姜喜凤;许笑宇;刘克良;;以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛[J];高等学校化学学报;2014年10期
2 Xin Deng;Manjun Jiang;Xiaofang Zhao;Jian Liang;;Efficacy and safety of Traditional Chinese Medicine for the treatment of acquired immunodeficiency syndrome:a systematic review[J];Journal of Traditional Chinese Medicine;2014年01期
中国博士学位论文全文数据库 前1条
1 许璇;干扰素诱导基因LY6E在HIV-1慢性感染中调节单核细胞对LPS刺激应答的研究[D];南开大学;2014年
【同被引文献】
中国期刊全文数据库 前3条
1 ;Improving Sensitivity of Enzyme to Organophosphorous Compounds by Combining Experiment and Theory Methods[J];Chemical Research in Chinese Universities;2012年04期
2 贾启燕;蔡利锋;刘克良;;用作HIV-1融合抑制剂的多肽及其类似物[J];中国科学:化学;2013年08期
3 史卫国;贾启燕;刘克良;;HIV-1融合抑制剂研究现状及发展趋势[J];药学学报;2010年02期
【二级引证文献】
中国期刊全文数据库 前1条
1 王程程;郭艳先;董乃维;;HIV-1侵入抑制剂的研究进展[J];现代药物与临床;2015年07期
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前10条
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3 杨继华,逄束芬,欧阳均;二价氯化稀土催化丁二烯聚合的活性[J];高分子通讯;1984年01期
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5 先花;苗建生;李志锋;王晓东;;负压抽提去除油田污水中二价硫技术研究[J];精细石油化工进展;2010年04期
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7 非春;;“真不二价”和“价二不真”[J];钓鱼;2007年18期
8 凌彦博;王昆;姜喜凤;蔡利锋;刘克良;;二价HIV-1融合抑制剂的设计、合成与活性评价[J];高等学校化学学报;2013年09期
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4 李岩;李静;张鲁安;刑玫;陈少平;毋婷;袁立刚;蒲敬伟;陆敬文;张怀生;周亚;;口蹄疫O-Asia Ⅰ型二价疫苗对牛免疫效果的观察(初报)[A];中国畜牧兽医学会家畜传染病学分会第六届理事会第二次会议暨教学专业委员会第六届代表大会论文集[C];2006年
5 蔡弋;亓文宝;徐成刚;陈晓春;罗开键;肖智远;廖明;;种鸡禽流感(H5+H9)二价灭活疫苗免疫程序的研究[A];中国畜牧兽医学会2008年学术年会暨第六届全国畜牧兽医青年科技工作者学术研讨会论文集[C];2008年
6 梁华丽;顾亚仙;华炯钢;徐辉;;四种鸡新城疫油佐剂灭能苗免疫效果的比较试验[A];中国畜牧兽医学会家畜传染病学分会成立20周年庆典暨第十次学术研讨会论文集(下)[C];2003年
中国重要报纸全文数据库 前1条
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中国硕士学位论文全文数据库 前3条
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2 胡传伟;鸡马立克氏病重组鸡痘病毒与火鸡疱疹病毒二价冻干疫苗的免疫效力试验[D];扬州大学;2001年
3 李花子;韩汉二价形容词对比[D];上海外国语大学;2012年
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