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洛匹那韦合成工艺研究

徐洪根  何彩玉  汤君  程杰  柏俊  
【摘要】:目的洛匹那韦合成工艺的优选。方法以(2S,3S,5S)-2-胺基-3-羟基-5-(叔丁氧羰基胺基)-1,6-二苯基己烷的丁二酸盐为原料,经酰胺化、氨基脱保护、酰胺化三步反应制备洛匹那韦。结果较高收率合成了高纯度的洛匹那韦(纯度99%;总产率70%)。结论得到了简洁、绿色、适于工业化生产的洛匹那韦制备工艺。

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